Page 28 - เภสัชภัณฑ์ทางผิวหนัง-14052022

ตัวยาสำคัญ ลดความหนืดของตำรับ เพิ่มอัตราการไหลเวียนเลือดทำให?พาตัวยาออกไปได?ดีขึ้น และเกิด

ความต@างระดับของความเข?มข?นมากขึ้น

่
@
@
ี
ิ
@
?
ั
ิ
1.3) ลักษณะของผิวหนัง ไดแก ความหนาของผวหนงบรเวณตางๆ ทแตกตางกน อายของ
ั
ุ
ผู?ป¤วย ผสูงอายุมักมีผิวแห?งกว@า การผลัดเซลล(ผิวเกิดน?อย การไหลเวียนเลือดมาที่ผิวหนังน?อยลง ทำให ?
ู?
การดูดซึมยาผ@านผิวหนังต่ำ นอกจากนี้ยังขึ้นกับสภาวะโรคของผิวหนังหรือผิวหนังถลอก ลอก ผิวหนังท ี่
บาดเจ็บ เกิดความระคายเคืองจากสารเคมี ทำให?ชั้น stratum corneum บางลง การดดซึมยาผ@าน
ู
ิ
ึ
่
ี
ี
ั
ุ
@
ึ
ั
ิ
่
ิ
ู
ิ
ั
ิ
ี
ผวหนงดข้น สารทมคณสมบตละลายเคราตน (keratolytic agent) จะเพมการดดซมของยาผานผวหนง
ได? สัตว(แต@ละชนิดมีอัตราการซึมผ@านผิวหนังที่แตกต@างกัน โดยพบว@ากระต@ายดูดซึมยาผ@านผิวหนังได ?
ดีกว@า หนู หมู ลิง และคนตามลำดับ ดังนั้นในการศึกษาการดูดซึมยาผ@านผิวหนังจึงนิยมใช?หูของหม ู
เพราะหาได?ง@าย และมความสามารถในการให?ยาหรือสารซึมผ@านใกล?เคียงกับมนุษย(มากกว@ากระต@าย
ี
หรือหน ู
2) ตัวยาสำคัญ และรูปแบบตำรับ
2.1) คุณสมบัติของตัวยาสำคัญ ได?แก@ ค@า log P โดยทั่วไปตัวยาสำคัญที่มีค@า log P อย ู@
ในช@วง 1-3 (ชอบไขมัน) การซึมผ@านผิวหนังจะดี ตัวยาสำคัญที่อยู@ในรูปไม@แตกตัว น้ำหนักโมเลกุลไม@เกิน
500 Da มีขนาดอนุภาคเล็ก จะสามารถซึมผ@านผิวหนังได?ด ี
2.2) ปริมาณ และความเข?มข?นของยาในตำรับ หากมีปริมาณยาในตำรับมาก จะทำให ?
ความแตกต@างของความเข?มข?นของตัวยาสำคัญในตำรับยาและชั้นผิวหนังที่ตัวยาซึมผ@านไปมาก การซม
ึ
ผ@านยาเข?าสู@ผิวหนังมากตามไปด?วย
2.3) รูปแบบตำรับ มีผลต@อการปลดปล@อยตัวยาสำคัญออกจากตำรบ และการดูดซึมผ@าน
ั
@
ผิวหนัง การปลดปล@อยของตัวยาออกจากตำรับขึ้นอยู@กับค@าการละลายของตัวยาสำคัญในตำรับ คา
ความเป”นกรดด@างของตำรับซึ่งมีผลต@อการแตกตัวของตัวยาสำคัญ ตัวยาสำคัญในรูปไม@แตกตัว ม ี

แนวโน?มดูดซึมเข?าสู@ผิวหนังได?ดี และสัมประสิทธิ์การแบ@งภาคของตัวยาสำคัญระหว@างชั้นผิวหนังและ

รูปแบบตำรับยา ยาพื้นที่ดีควรให?ตัวยาสำคัญละลายหรือกระจายตัวอยู@ได? ในขณะเดียวกันก็ต?อง

ั
ปลดปล@อยตวยาสำคัญออกมาเพื่อซึมผ@านผิวหนังได?ด?วย หากในตำรับมีสารช@วยเพิ่มการซึมผ@านจะช@วย
ให?ตัวยาสำคัญสามารถซึมผ@านเข?าสู@ผิวหนังได?ดีขึ้น ดังนั้นคุณสมบัติของยาพื้นหรือกระสายยา และ

ส@วนประกอบในตำรับมีผลต@อการซึมผ@านยาเข?าสู@ผิวหนัง

3) การเพิ่มการดูดซึมยาผ@านผิวหนง (penetration enhancements) แบ@งได?เป”น 2 วิธี ได?แก @
ั
3.1) การใช?สารช@วยเพิ่มการดูดซึมยาผ@านผิวหนัง (chemical penetration enhancers)

คือการใช?สารเคมีเพิ่มการดูดซึมยาผ@านผิวหนังแบบไม@ทำลายผิวหนังถาวร (reversible) โดยทำให ?

14