Page 189 - เภสัชภัณฑ์ทางผิวหนัง-14052022

้
ิ
หากตัวยาสำคัญสลายตัวได?ด?วยปฏิกริยาไฮโดรไลซิส ไม@ควรตั้งตำรับเป”นเจล เนื่องจากตำรับเจลมีนำ
เป”นส@วนประกอบในตำรับสูง

เมื่อเลือกรูปแบบยาที่จะพัฒนาได?แล?ว จากนั้นพิจารณาว@ารูปแบบที่เลือกนั้นจำเป”นต?องใช?สาร

ช@วยทางเภสัชกรรมใดบ?าง นอกจากสารช@วยทางเภสัชกรรมที่จำเป”นต@อรูปแบบยานั้นๆ แล?ว ควร

พิจารณาเลือกสารช@วยในตำรับที่เสริมการออกฤทธิ์ของตัวยาสำคัญ และมีผลเพิ่มความคงตัวของตัวยา

สำคัญในตำรับ เช@น ถ?าต?องการให?ตัวยาสำคัญซึมเข?าสู@ผิวหนังชั้นที่ลึกลงไป ควรเลือกใช?สารเพิ่มการดด
ู
ซึมยาผ@านผิวหนัง (permeation enhancers) การเลือกใช?สารเพิ่มการดูดซึมยาผ@านผิวหนังมากกว@า 1

ชนิดมีข?อดีกว@าการใช?ชนิดใดชนิดหนึ่งเพราะการใช?เพียงชนิดเดียวจะทำให?ใช?ในปริมาณที่สูงซึ่งอาจจะทำ

ั
ให?เกิดพิษหรือการระคายเคืองผิวหนัง ตัวอย@างการศึกษาการเลือกใช?สารเพิ่มการดูดซึมยาผ@านผิวหนง
มากกว@าหนึ่งชนิดดังตัวอย@างการศึกษาของวรุฒ ปญญาที และคณะ (Panyatee et al. 2018) ได ?

รายงานการศึกษาสารเพิ่มการดูดซึมยาผ@านผิวหนังที่เหมาะสมสำหรับการเพิ่มการซึมผ@านผิวหนังที่ได ?

จากหูของหมู และสารที่ช@วยให?ตัวยาสะสมที่ผิวหนังของสารออกซีเรสเวอราทรอล (oxyresveratrol)

โดยใช? side-by-side diffusion cells โดยเปรียบเทียบระหว@างเอทานอลและพรอพิลีนไกลคอล ใน

อัตราส@วนต@อสารละลายฟอสเฟตบัฟเฟอรต@างๆ (phosphate buffer solution, PBS) พบว@าเอทานอล
(
ในอัตราส@วนต@อสารละลายฟอสเฟตบัฟเฟอร(เท@ากับ 3:7 สามารถเพิ่มการซึมผ@านของออกซีเรสเวอรา

ี่
ทรอลได?ดีที่สุดดังแสดงในรูปท 7.22 จากนั้นเติมสารเพิ่มการดูดซึมยาผ@านผิวหนังชนิดที่สองโดย
®
ั้
®
พิจารณาเลือกระหว@าง Transcutol CG, Tween 20, และ N-methyl-2-pyrrolidone (NMP) ซึ่งทง
สามชนิดนี้เป”นสารที่เข?ากันได?กับเอทานอลและสารละลายฟอสเฟตบัฟเฟอร( แต@จากการศึกษา
ความสามารถในการเพิ่มการละลายของออกซีเรสเวอราทรอลของสารทั้งสามชนิด พบว@า Transcutol
®
®
ั้
CG และ NMP สามารถเพิ่มการละลายของออกซีเรสเวอราทรอลได?มากกว@า Tween 20 ดังนน
®
Transcutol CG และ NMP จึงถูกเลือกนำมาผสมกับเอทานอลและสารละลายฟอสเฟตบัฟเฟอร( และ
®
ศึกษาปริมาณที่เหมาะสมในการเพิ่มการซึมผ@าน ผลการศึกษาพบว@า 10% Transcutol CG สามารถ
เพิ่มการซึมผ@านผิวหนังได?สูงที่สุด ในขณะที่ 3-5% NMP สามารถเพิ่มการสะสมของออกซีเรสเวอรา

ทรอลในผิวหนังได?มากที่สุด การศึกษานี้แสดงให?เห็นว@า หากต?องการตั้งตำรับเพื่อผลักให?สารออกซีเรส

ั
?
@
ิ
เวอราทรอลซมผานผวหนงควรเตมเอทานอลและ Transcutol CG ในตำรับ หรือหากตองการต้งตำรบ
ึ
ั
ิ
ั
®
เพื่อให?ออกฤทธิ์เฉพาะทผิวหนังของสารออกซีเรสเวอราทรอลควรเติมเอทานอลและ NMP ลงในตำรับ
ี่

175